Маточные средства

Определение "Маточные средства" в НТС

Маточные средства I Маточные средства
лекарственные средства, избирательно влияющие на сократительную активность и тонус миометрия. Различают 2 основные группы М. с.: средства, стимулирующие мускулатуру матки (окситоцические средства), и средства, понижающие тонус и сократительную активность миометрия (Токолитические средства В данной статье рассматриваются средства 1-й группы. Ранее, до создания токолитических препаратов группу М. с. составляли только окситоцические средства.

Окситоцические М. с. делят на преимущественно усиливающие сократительную активность миометрия и главным образом повышающие его тонус К числу первых относятся гормон задней доли гипофиза окситоцин, его синтетические аналоги демокситоцин и метилокситоцин, препараты задней доли гипофиза (питуитрин, гифотоцин), содержащие этот гормон, препараты простагландинов F2? (динопрост) и Е2 (динопростон) и их аналоги (метилдинопрост, метилдинопростон и др.), а также ?-адреноблокатор пропранолол (см. Адреноблокирующие средства). В группу М. с., преимущественно повышающих тонус миометрия, входят препараты индивидуальных алкалоидов спорыньи (эргометрина малеат, эрготамина гидротартрат), полусинтетическое производное эргометрина метилэргометрин, эрготал (смесь фосфатов алкалоидов спорыньи синтетический препарат котарнина хлорид препараты лекарственных растений (настойка листьев барбариса, экстракты пастушьей сумки, чистеца буквицветного) и др.

Окситоцин в соответствующих дозах вызывает и усиливает ритмические сокращения миометрия, характерные для родов. Одновременно, особенно при введении в больших дозах, он повышает тонус миометрия. Беременная матка значительно чувствительнее к окситоцину, чем небеременная. Чувствительность миометрия к окситоцину постепенно повышается в течение беременности и резко возрастает перед родами, сохраняясь высокой в течение нескольких дней после них. Выраженность стимулирующего эффекта препарата на сократимость матки зависит от уровня эстрогенов в крови (при снижении их уровня контрактильная активность окситоцина уменьшается). Прогестерон ослабляет стимулирующее влияние окситоцина на миометрий. Окситоцин усиливает секрецию молочных желез и выделение молока, стимулируя их сократительные элементы. Период полужизни окситоцина при его внутривенном введении женщинам во время родов около 3 мин.

Применяют окситоцин для возбуждения и стимулирования родовой деятельности, а также для профилактики и остановки гипотонических маточных кровотечений в послеродовом периоде. В качестве стимулятора родовой деятельности он противопоказан при несоответствии размеров плода и таза, при косом и поперечном положении плода, угрожающем разрыве матки и наличии на ней рубцов после кесарева сечения.

Метилокситоцин по действию, показаниям и противопоказаниям сходен с окситоцином. Дезаминоокситоцин по своим свойствам также аналогичен окситоцину, но действует более продолжительно. Его используют для возбуждения и усиления родовой деятельности, ускорения инволюции матки в послеродовом периоде, а также для стимуляции лактации. В связи с тем, что препарат хорошо всасывается слизистой оболочкой полости рта, его в виде таблеток закладывают за щеку или под язык Противопоказания те же, что и для окситоцина.

Питуитрин получают из задней доли гипофиза крупного рогатого скота и свиней. Он содержит окситоцин и вазопрессин (антидиуретический гормон), в связи с чем может способствовать повышению АД. Гифотоцин — очищенный экстракт задней доли гипофиза крупного рогатого скота и свиней — содержит в основном окситоцин и небольшое количество (значительно меньше, чем питуитрин) вазопрессина. Поэтому он в отличие от питуитрина практически не влияет на АД. В акушерско-гинекологической практике питуитрин и гифотоцин используют по тем же показаниям, что и окситоцин. Противопоказания для применения питуитрина и гифотоцина те же, что и для окситоцина. Кроме того, поскольку питуитрин может повышать АД и вызывать спазмы сосудов его не следует применять при артериальной гипертензии, тромбофлебите сепсисе и нефропатии беременных.

В отличие от окситоцина препараты простагландинов группы Е2 (динопростон) и F2? (динопрост), а также их синтетические аналоги (ме-тилдинопростон, метилдинопрост и др.) возбуждают активность матки как вне, так и во время беременности, по мере развития последней чувствительность миометрия к действию простагландинов повышается. Под действием простагландинов происходит раскрытие шейки матки. Реакция миометрия на введение простагландинов в поздние сроки беременности сходна с эффектом окситоцина, однако диапазон их доз, в которых они вызывают ритмические сокращения, более узкий, чем при применении окситоцина. Метилдинопрост и метилдинопростон превосходят по активности исходные простагландины и имеют более длительный срок действия. Динопрост помимо влияния на миометрий повышает тонус мышц бронхов, что особенно выражено у лиц, страдающих бронхиальной астмой, увеличивает сердечный выброс учащает ритм сердечных сокращений. В умеренных дозах на системное АД препарат практически не влияет, в больших дозах несколько повышает его, суживает легочные сосуды усиливает моторику желудочно-кишечного тракта, повышает проницаемость сосудов Динопростон в отличие от динопроста снижает АД и расширяет легочные сосуды и бронхов.

Применяют препараты простагландинов для прерывания беременности (см. Аборт), а также для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (см. Роды При введении простагландинов внутрь могут возникать тошнота рвота понос озноб, а при внутривенном введении — флебиты Препараты простагландинов противопоказаны при анатомически и клинически узком тазе, наличии на матке рубцов после кесарева сечения, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, почек, печени и кроветворной системы, а также при повышенном внутриглазном давлении. Кроме того, динопрост противопоказан при склонности к бронхоспазму.

Пропранолол стали применять в акушерско-гинекологической практике в последние годы. Его назначают с целью родовозбуждения и усиления родовой деятельности при первичной ее слабости, а также в послеродовом периоде с целью профилактики осложнений, связанных с нарушениями сократительной способности матки.

Алкалоиды и препараты спорыньи (эргометрина малеат, эрготал и др.), а также котарнина гидрохлорид вызывают стойкое повышение тонуса миометрия, что обусловливает механическое сжатие мелких сосудов матки. В связи с этим указанные препараты способствуют ускорению инволюции матки в послеродовом периоде и остановке маточных кровотечений.

Характер изменений сократительной активности миометрия под влиянием алкалоидов спорыньи зависит от их дозы. В малых дозах они увеличивают ритмические сокращения миометрия, а в более высоких дозах наряду с усилением ритмических сокращений значительно повышают тонус мускулатуры матки. В очень больших дозах алкалоиды спорыньи вызывают длительный спазм миометрия. Чувствительность миометрия к алкалоидам спорыньи увеличивается по мере созревания матки, однако и незрелая матка может реагировать на введение этих алкалоидов. Наиболее чувствительна к алкалоидам спорыньи мускулатура матки во время беременности и после родов.

Препараты и алкалоиды спорыньи применяют при гипотонических маточных кровотечениях и субинволюции матки, а также после кесарева сечения, при кровянистых выделениях после аборта. Нецелесообразно их применение непосредственно после рождения ребенка, если плацента находится еще в полости матки, т.к. спазм мускулатуры может препятствовать ее отделению.

Среди алкалоидов спорыньи наибольшую активность в отношении миометрия проявляет эргометрина малеат. Сходными свойствами обладает метилэргометрин, который превосходит эргометрина малеат по активности и продолжительности действия. Эти препараты быстро и достаточно полно всасываются из кишечника. Их влияние на матку проявляется через 10—15 мин после приема внутрь. После подкожного введения эффект наблюдается через 3—5 мин, а после внутривенного — через 1—2 мин.

Эрготамина гидротартрат в отличие от эргометрина малеата плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, обладает ?-адреноблокирующими свойствами; при длительном применении или введении его в больших дозах вызывает спазм сосудов и повреждение эндотелия. Спазм сосудов связан с ?-адреномиметическими свойствами препарата и, возможно, с прямым мио-ропным стимулирующим действием на гладкие мышцы сосудистой стенки. У эргометрина малеата это свойство выражено в меньшей степени.

Препараты спорыньи могут вызывать побочные эффекты: тошноту, рвоту, понос головную боль. При остром отравлении препаратами спорыньи что чаще всего бывает связано с попыткой криминального аборта, возникают двигательное возбуждение, судороги расстройство чувствительности, тошнота рвота понос боли в эпигастральной области, тахикардия Синтетический препарат котарнина хлорид по свойствам и применению соответствует препаратам спорыньи Основные маточные окситоцические средства, их дозы, способы применения, формы выпуска приводятся ниже.

Гифотоцин (питуитрин М) — ампулы по 1 мл (5 ЕД). В I периоде родов вводят внутримышечно по 1—2 ЕД через каждые 30 мин 4—6 раз в сутки; во II периоде родов — по 5 ЕД внутримышечно или внутривенно (капельно в 500 мл 5% р-ра глюкозы или струйно медленно в 40 мл 40% р-ра глюкозы). Для возбуждения родовой деятельности препарат вводят через 2—4—6 ч после вскрытия плодного пузыря. Общее количество препарата введенного для индукции родов или во время родов при слабости родовой деятельности, не должно превышать 5 —10 ЕД.

Демокситоцин (дезаминоокситоцин и др.) — трансбуккальные таблетки по 50 ЕД. Для возбуждения родовой деятельности и стимуляции родов назначают с интервалами 30 мин. Таблетки закладывают за щеку попеременно с правой и левой стороны и держат во рту, не разжевывая и не проглатывая до полного рассасывания (около 30 мин). Максимальная доза — 500 ЕД (10 таблеток), иногда ее повышают до 900 ЕД. При появлении регулярных сильных схваток последующие разовые дозы уменьшают вдвое (1/2 таблетки) или увеличивают интервал между приемами (до 1 ч). При отсутствии эффекта применение препарата можно повторить через 24 ч.

Динопрост (простин F2?, энзапрост-Ф и др.) — 0,1% и 0,5% р-р в ампулах по 1 мл (1 и 5 мг в 1 мл). Для возбуждения родовой деятельности вводят внутривенно капельно, предварительно растворяя 0,005 г препарата в 500 мл 5% р-ра глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида Введение начинают со скоростью 10 —15 капель в 1 мин, затем через каждые 10—12 мин число капель увеличивают на 4 —5 до появления регулярных схваток. Максимальная доза не должна превышать 40 капель/мин (25 мкг/мин). Для прерывания беременности препарат вводят интра- или экстраамниально.

Динопростон (препидил, простин Е2, простенон и др.) — таблетки по 0,5 мг; 0,1%, 0,5% и 1% р-р для инъекций в ампулах по 1 мл (1 мг; 5 мг; 10 мг в 1 мл); вагинальный гель в шприцах по 3 г (1 или 2 мг в 1 шприце гель для эндоцервикального введения в одноразовых шприцах по 3 г (500 мкг в 1 шприце Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности принимают внутрь вначале 0,5 мг, затем каждый час по 0,5—1 мг (в зависимости от реакции матки). Внутривенно капельно вводят раствор, содержащий 1,5 мкг препарата в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы, со скоростью 0,25 мкг/мин. Для прерывания беременности внутривенно капельно вводят раствор, содержащий 5 мкг препарата в 1 мл растворителя, со скоростью 2,5—5 мкг/мин. Вагинальный гель применяют для индукции родов, его вводят в заднюю часть свода влагалища в дозе 1 мг, при необходимости повторно через 6 ч в дозе 1—2 мг. Гель для эндоцервикального введения используют с той же целью что и вагинальный; вводят с помощью катетера в канал шейки матки ниже уровня внутреннего зева в дозе 500 мкг.
Котарнина хлорид (стиптицин) — порошок таблетки по 0,05 г; применяют внутрь по 0,05 г 3 раза в день или подкожно по 1 мл 2—5% р-ра. Высшие дозы внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Метилокситоцин (мезотоцин) — 0,005% р-р в ампулах по 1 мл (50 мкг в 1 мл). Вводят внутривенно капельно (50 или 100 мкг препарата разводят в 500 мл 5% р-ра глюкозы). Начальная скорость введения 10 капель/мин, при необходимости через 10—20 мин ее увеличивают до 40 капель/мин. В исключительных случаях препарат вводят внутримышечно с целью ускорения завершения родов, обычно производят одну инъекцию (25—50 мкг).

Метилэргометрин (метилэргобревин и др.) — 0,01% и 0,02% р-р в ампулах по 1 мл (в 1 мл 100 мкг; 200 мкг); 0,025% р-р для приема внутрь во флаконах по 10 мл (в 1 мл 250 мг). Вводят подкожно или внутримышечно по 100—200 мг либо внутривенно по 50—200 мг (в 20 мл 40% р-ра глюкозы).

Окситоцин — ампулы по 1 мл (2; 5 или 10 ЕД в 1 мл). Для возбуждения родов вводят внутримышечно по 0,5—2 ЕД, при необходимости повторяя инъекции каждые 30—60 мин, или внутривенно капельно (5 ЕД в 500 мл 5% р-ра глюкозы) вначале со скоростью 5—8 капель/мин, затем увеличивают скорость введения на 5 капель каждые 5—10 мин, но не более 40 капель/мин до установления энергичной родовой деятельности. Капельное введение продолжают в течение всего родового акта, при этом количество вводимого раствора снижают до минимального, поддерживающего хорошую родовую деятельность.

Питуитрин — ампулы по 1 мл (5 ЕД). Как маточное средство препарат вводят подкожно или внутримышечно по 1—1,25 ЕД каждые 15—30 мин 4—6 раз, а иногда внутривенно капельно (5 ЕД в 500 мл 5% р-ра глюкозы) или очень медленно струйно (2,5—5 ЕД в 40 мл 40% р-ра глюкозы). Высшие дозы: разовая 10 ЕД, суточная 20 ЕД. При ночном недержании мочи и несахарном диабете применяют подкожно или внутримышечно взрослым по 5 ЕД, детям 1 года — по 0,5—0,75 ЕД; 2—5 лет — по 1—2 ЕД; 6—12 лет — по 2—3 ЕД 1—2 раза в день.

Эргометрин (эргометрина малеат и др.) — таблетки по 0,2 мг; 0,02% р-р в ампулах по 0,5 и 1 мл (0,1 и 0,2 мг в 1 мл). Назначают внутрь по 0,2—0,4 мг 2—3 раза в день, а также внутримышечно или внутривенно обычно по 0,1—0,2 мг 2—3 раза в сутки.
Эрготал — таблетки по 0,5—1 мг; 0,05% р-р в ампулах по 1 мл. Применяют внутрь по 0,5—1 мг 2—3 раза в сутки, подкожно и внутримышечно по 0,25—0,5 мг.

Эрготамина гидротартрат — таблетки и драже по 1 мг; 0,05% р-р в ампулах по 1 мл (0,5 мг в 1 мл); 0,1% р-р во флаконах по 10 мл (1 мг в 1 мл). Назначают внутрь по 1 мг либо по 10—15 капель 0,1% р-ра 1—3 раза в день. Подкожно и внутримышечно вводят по 0,5—1 мл 0,05% р-ра, внутривенно (медленно) — 0,5 мл 0,05% р-ра. Высшие дозы внутрь — разовая 2 мг, суточная 4 мг; подкожно и внутримышечно — разовая 0,5 мг, суточная 0,002 мг.
II Маточные средства (uterotonica)
лекарственные средства, стимулирующие сократительную активность миометрия (эргометрин окситоцин и др.).