Противоаритмические средства

Определение "Противоаритмические средства" в НТС

Противоаритмические средства I Противоаритмические средства (синоним антиаритмические средства)
лекарственные средства, применяемые для предупреждения и купирования нарушений ритма сердечной деятельности.



С учетом основной направленности и особенностей механизма действия выделяют следующие группы П. с.: блокаторы натриевых каналов (мембраностабилизирующие препараты ?-адреноблокаторы; препараты увеличивающие продолжительность потенциала действия; блокаторы кальциевых каналов. Кроме того, в качестве П. с. используют по определенным показаниям препараты сердечных гликозидов (Сердечные гликозиды и препараты калия.


Препараты из числа блокаторов натриевых каналов условно подразделяют на три подгруппы — «а», «б», «в». К блокаторам натриевых каналов подгруппы «а» относятся хинидин, новокаинамид, дизопирамид, аймалин, этмозин и этацизин. В подгруппу «б» включают лидокаин, тримекаин, мекситил и дифенин, в подгруппу «в» — аллапинин, энкайнил. Препараты группы «а» уменьшают максимальную скорость деполяризации клеток миокарда за счет нарушения функций так называемых быстрых натриевых каналов клеточной мембраны. В терапевтических концентрациях это действие проявляется увеличением порога возбудимости, угнетением проводимости и увеличением эффективного рефракторного периода. При этом не происходит изменения потенциала покоя мембраны клетки, но угнетается автоматизм, что проявляется снижением скорости спонтанной диастолической деполяризации.


Блокаторы натриевых каналов подгрупп «б» и «в» отличаются от препаратов подгруппы «а» (хинидиноподобных средств) в основном тем, что не увеличивают, а уменьшают эффективный рефракторный период и продолжительность потенциала действия, не изменяют либо несколько увеличивают (дифенин) скорость проведения и в терапевтических дозах почти не оказывают отрицательного инотропного действия.


Терапевтический эффект блокаторов натриевых каналов наблюдается при аритмиях, возникающих как следствие циркуляции возбуждения, в т.ч. развивающихся по механизму «повторного входа» возбуждения, в связи с угнетающим влиянием этих П. с. на проводимость миокарда, а также при аритмиях, в основе которых лежит механизм усиления автоматизма в результате подавления блокаторами натриевых каналов спонтанной диастолической деполяризации.



Препараты из группы ?-адреноблокаторов — анаприлин, окспренолол, талинолол и др. (см Адреноблокирующие средства) — оказывают антиаритмическое действие главным образом за счет блокады симпатических влияний на сердце осуществляемых через ?-адренорецепторы. Вызываемая этими препаратами блокада ?-адренорецепторов сопровождается угнетением активности аденилатциклазы, в результате чего уменьшается образование циклического АМФ, который является внутриклеточным передатчиком эффектов катехоламинов, участвующих в определенных условиях в генезе аритмий. ?-адреноблокаторы увеличивают продолжительность потенциала действия клеток миокарда и эффективный рефракторный период, уменьшают автоматизм, понижают возбудимость и угнетают атриовентрикулярную проводимость Сократимость миокарда под влиянием ?-адреноблокаторов снижается. П. с. данной группы эффективны при различных желудочковых и наджелудочковых аритмиях. К препаратам увеличивающим продолжительность потенциала действия, относятся амиодарон и орнид. Амиодарон умеренно угнетает симпатическую иннервацию. Его противоаритмический эффект связан со снижением автоматизма, проводимости и возбудимости синусового и предсердно-желудочкового узлов. Он увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективный рефракторный период предсердий, предсердно-желудочкового узла и желудочков. Действие амиодарона развивается медленно.


Орнид оказывает противоаритмическое действие, механизм которого сметается неясным. Считают, что оно обусловлено симпатолитическими свойствами т. е. угнетающим влиянием этого препарата на высвобождение норадреналина из окончаний симпатомических нервов. Он увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективный рефракторный период. Скрость проведения импульсов в желудочках и волокнах Пуркинье не изменяется. Наряду с антиаритмическим действием орнид вызывает гипотензивный эффект, развитию которого может предшествовать кратковременная фаза повышения АД.


Из числа блокаторов кальциевых каналов (Блокаторы кальциевых каналов) наиболее выраженной противоаритмической активностью обладает верапамил. Он уменьшает активность синусового узла, угнетает проводимость в предсердно-желудочковом узле.
Клинико-фармакологическая характеристика основных П. с. приведена в таблице.
Таблица
Клинико-фармакологическая характеристика основных противоаритмических средств


------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
| Название | Основные свойства | Показания к | Терапевтические дозы и способы | Побочные эффекты, | Абсолютные и | Формы выпуска и |
| препарата и | | применению при | применения | осложнения | относительные | хранение |
| основные | | аритмиях |------------------------------------------------------------ | | противопоказания | |
| синонимы | | | для | для профилактики | | | |
| | | | купирования | аритмий | | | |
| | | | приступов | | | | |


|-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 |


|-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Аймалин, | Снижает возбудимость | Наджелудочковые | Внутривенно | Внутрь по 0,05—0,1 г | Гипотензия, тошнота, | Нарушения | Таблетки по |
| Ajmalinum | миокарда, удлиняет | и желудочковые | 2—3 мл 2,5% | 3—4 раза в день | адинамия, чувство | проводимости, | 0,05 г; ампулы |
| (синоним | эффективный | аритмии | раствора в | | жара | сердечная | по 2 мл 2,5% |
| гилуритмал и др.) | рефракторный период, | | течение 7—10 | | | недостаточность, | раствора. |
| | замедляет предсердно- | | мин или внутрь | | | гипотензия | Хранение список |
| | желудочковую и | | 0,05—0,1 г | | | | Б; в |
| | внутрижелудочковую | | | | | | защищенном от |
| | проводимость, угнетает | | | | | | света месте |
| | автоматизм синусового | | | | | | |
| | узла. Вызывает | | | | | | |
| | умеренную гипотензию, | | | | | | |
| | несколько усиливает | | | | | | |
| | коронарный кровоток, | | | | | | |
| | оказывает умеренное | | | | | | |
| | адренолитическое | | | | | | |
| | действие. | | | | | | |
| | Антиаритмический | | | | | | |
| | эффект развивается в | | | | | | |
| | первые минуты после | | | | | | |
| | внутривенного | | | | | | |
| | введения. Длительность | | | | | | |
| | действия 6—8 ч | | | | | | |


|-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Амиодарон, | Удлиняет эффективный | Наджелудочковые | Внутривенно | Внутрь по | Снижение аппетита, | Резкая брадикардия, | Таблетки по 0,2 г |
| Amiodaronum | рефракторный период | и желудочковые | из расчета 5 | следующей схеме: | тошнота, запор, | синдром слабости | ; ампулы по 3 мл |
| (синоним кордарон | предсердий и | аритмии | мг/кг | первую неделю по | снижение функции | синусового узла, | раствора (150 мг |
| и др.) | желудочков, замедляет | | | 1—2 таблетки 3 раза | щитовидной железы, | блокада сердца II—III | в ампуле). |
| | проводимость | | | в день, вторую | аллергические | степени, гипотензия, | Хранение: |
| | предсердно- | | | неделю по 1—2 | реакции. При | бронхиальная астма, | список Б; в |
| | желудочкового узла. | | | таблетки 2 раза в | передозировке | нарушение функции | защищенном |
| | Вызывает умеренное | | | день, в дальнейшем | возможно развитие | щитовидной железы, | отсвета месте |
| | расширение | | | по 1—2 таблетки | брадикардии | беременность | |
| | периферических и | | | курсами | | | |
| | коронарных сосудов. | | | продолжительностью | | | |
| | Уменьшает пред- и | | | 5 дней с | | | |
| | посленагрузку на | | | двухдневным | | | |
| | сердце, а также его | | | перерывом между | | | |
| | работу. Оказывает | | | курсами | | | |
| | умеренно выраженное | | | | | | |
| | симпатолитическое | | | | | | |
| | действие и приводит к | | | | | | |
| | некоторому уменьшению | | | | | | |
| | частоты пульса и АД. | | | | | | |
| | Антиаритмический | | | | | | |
| | эффект при | | | | | | |
| | внутривенном введении | | | | | | |
| | развивается в течение | | | | | | |
| | нескольких минут, | | | | | | |
| | достигает максимума | | | | | | |
| | через 15 мин и | | | | | | |
| | продолжается около 30 | | | | | | |
| | мин. При приеме внутрь | | | | | | |
| | длительность действия | | | | | | |
| | составляет несколько | | | | | | |
| | суток | | | | | | |


|-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Анаприлин, | Блокирует ?- | Наджелудочковые | Внутривенно | Внутрь за15—30 | Гипотензия, тошнота, | Бронхиальная астма, | Таблетки по 0,01 |
| Anaprilinum | адренорецепторы. | и желудочковые | по 1—2 мл | мин до еды начиная | рвота, адинамия, | сердечная | и 0,04 г; ампулы |
| (синоним: | Уменьшает | аритмии | 0,1% р-ра | с дозы 0,01 г 3—4 | похолодание рук, | недостаточность, | по 1 и 5 мл 0,1% |
| индерал, | возбудимость миокарда, | | через каждые | раза в день; | ног, | резкая брадакардия, | раствора. |
| пропранолол, | подавляет автоматизм, | | 2 мин до | постепенно | перемежающаяся | синдром слабости | Хранение список |
| обзидан и др.) | проводимость, | | общей дозы | суточную дозу | хромота, | синусового узла, | Б; в |
| | устраняет способность | | 5—10 мл. | увеличивают до | бронхоспазм, | гипотония, | защищенном от |
| | катехоламинов | | Внутрь 0,08— | 0,2—0,3 г в 4—6 | аллергические | перемежающаяся | света месте |
| | укорачивать | | 0,16 г | приемов | реакции | хромота, | |
| | рефракторный период. | | | | | гипогликемия, | |
| | Снижает силу | | | | | атриовентрикулярная | |
| | сердечных сокращений, | | | | | блокада, язвенная | |
| | замедляет пульс, | | | | | болезнь, | |
| | удлиняет период | | | | | гипотиреоидизм | |
| | симстолы, уменьшает | | | | | | |
| | систолический объем и | | | | | | |
| | сердечный выброс, | | | | | | |
| | снижает объемную | | | | | | |
| | скорость коронарного | | | | | | |
| | кровотока, уменьшает, | | | | | | |
| | потребность миокарда в | | | | | | |
| | кислороде. Снижает АД, | | | | | | |
| | повышает тонус | | | | | | |
| | бронхиальной | | | | | | |
| | мускулатуры. Подавляет | | | | | | |
| | гликогенолиз и липолиз. | | | | | | |
| | Антиаритмический | | | | | | |
| | эффект максимально | | | | | | |
| | развивается через 5 мин | | | | | | |
| | после внутривенного | | | | | | |
| | введения и через 1—2 ч | | | | | | |
| | после приема внутрь. | | | | | | |
| | Длительность действия | | | | | | |
| | при внутривенном | | | | | | |
| | введении около 2—4 ч, | | | | | | |
| | при приеме внутрь около | | | | | | |
| | 3—6 ч | | | | | | |


|-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Верапамил, | Уменьшает спонтанную | Наджелудочковые | Внутривенно 4 | Внутрь по 0,04 г (в | Головная боль, зуд, | Сердечная | Таблетки |
| Verapamilum | активность синусового | аритмии | мл (иногда 6— | тяжелых случаях по | запоры, гипотензия, | недостаточность, | покрытые |
| (синоним изоптин, | узла, замедляет | | 8 мл) 0,25% | 0,08 г) 3—4 раза в | нарушения | нарушения | оболочкой по |
| финоптин, | предсердно- | | раствора со | день | атриовентрикулярной | предсердно- | 0,04 и 0,08 г; |
| верпамид и др.) | желудочковую | | скоростью | | проводимости | желудочковой | ампулы по 2 мл |
| | проводимость, | | 0,5—1 мл/мин | | | проводимости, | 0,25 раствора. |
| | подавляет эктопическую | | или внутрь | | | синдром слабости | Хранение: |
| | активность в | | 0,04—0,12 г | | | синусового узла, | список Б; в |
| | предсердиях и | | (иногда до | | | гипотензия, терапия | защищенном от |
| | предсердно- | | 0,16 г) | | | b- | света месте |
| | желудочковом узле. | | | | | адреноблокаторами: | |
| | Расширяет коронарные | | | | | синдром Вольффа | |
| | и периферические | | | | | — Паркинсона — | |
| | артерии. При | | | | | Уайта с мерцанием | |
| | внутривенном введении | | | | | предсердий | |
| | кратковременно | | | | | | |
| | ухудшает | | | | | | |
| | сократительную | | | | | | |
| | способность миокарда, | | | | | | |
| | в высоких дозах | | | | | | |
| | снижает АД. | | | | | | |
| | Антиаритмический | | | | | | |
| | эффект после | | | | | | |
| | внутривенного введения | | | | | | |
| | достигает максимума | | | | | | |
| | через 3—5 мин и | | | | | | |
| | продолжается 4—7 ч; | | | | | | |
| | при приеме внутрь | | | | | | |
| | развивается через 1 ч и | | | | | | |
| | достигает максимума | | | | | | |
| | через 3—5 ч | | | | | | |


|-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Дизопирамид, | Уменьшает | Наджелудочковые | Внутрь 0,2— | Внутрь по 0,1—0,2 г | Гипотензия, | Сердечная | В капсулах по |
| Disopiramidum | возбудимость и | и желудочковые | 0,3 г | 3—4 раза в день | тахикардия, | недостаточность, | 0,1 г. |
| (синоним: | замедляет | аритмии | | | тошнота, рвота, | блокада предсердно- | Хранение: |
| ритмодан, | проводимость миокарда, | | | | сухость во рту, | желудочкового | список Б |
| ритмилен и др.) | удлиняет эффективный | | | | задержка мочи, | проведения II—III | |
| | рефракторный период. | | | | запоры, нарушения | степени, синдром | |
| | Оказывает умеренный | | | | остроты зрения | слабости синусового | |
| | гипотензивный и | | | | | узла, гипотензия, | |
| | холинолитический | | | | | индивидуальная | |
| | эффекты. Угнетает | | | | | непереносимость | |
| | сократительную | | | | | | |
| | способность миокарда. | | | | | | |
| | Антиаритмический | | | | | | |
| | эффект развивается | | | | | | |
| | через 30—40 мин после | | | | | | |
| | приема внутрь. | | | | | | |
| | Длительность действия | | | | | | |
| | около 4—6 ч | | | | | | |


|-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Дифенин, | Уменьшает | Желудочковые | Не | Внутрь во время или | Головокружение, | Выраженная | Таблетки, |
| Difeninum | атриовентрикулярную | аритмии | эффективен | после еды по 1 | атаксия, нистагм, | сердечная | содержащие по |
| (синоним | блокаду, вызванную | | | таблетке 3—4 раза в | дизартрия, потеря | недостаточность, | 0,117 г |
| дифенилгидантоин | сердечными | | | день (для | аппетита, гепатит, | поражения печени, | дифенина и |
| и др.) | гликозидами: проявляет | | | медленного | анемия, кожная сыпь | гипотензия | 0,032 г натрия |
| | антиаритмическую | | | насыщения), при | | | гидрокарбоната. |
| | активность в условиях | | | необходимости дозу | | | Хранение: |
| | гипокалиемии. | | | увеличивают до 3—4 | | | список Б; в |
| | Укорачивает | | | таблеток. Высшая | | | хорошо |
| | продолжительность | | | суточная доза для | | | укупоренной |
| | эффективного | | | взрослых — 8 | | | таре, в |
| | рефракторного периода | | | таблеток | | | защищенном от |
| | и увеличивает скорость | | | | | | света месте |
| | проведения | | | | | | |
| | возбуждения. Снижает | | | | | | |
| | автоматизм, уменьшает | | | | | | |
| | эффективный | | | | | | |
| | рефракторный период. | | | | | | |
| | При быстром | | | | | | |
| | внутривенном введении | | | | | | |
| | вызывает снижение | | | | | | |
| | периферического | | | | | | |
| | сопротивления, | | | | | | |
| | уменьшение сердечного | | | | | | |
| | выброса и гипотензию. | | | | | | |
| | Увеличивает коронарный | | | | | | |
| | кровоток. | | | | | | |
| | Продолжительность | | | | | | |
| | антиаритмического | | | | | | |
| | эффекта после приема | | | | | | |
| | внутрь 6—12 ч; | | | | | | |
| | максимальный эффект | | | | | | |
| | развивается на 3—5-й | | | | | | |
| | день приема препарата | | | | | | |


|-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Лидокаин, | Угнетает автоматизм, | Желудочковые | Внутривенно | Внутривенно, | Головокружение, | Непереносимость | Ампулы по 10 и |
| Lidocainum | укорачивает | аритмии | струйно 4—6 | вначале струйно 4— | онемение языка, губ, | препаратов типа | 20 мл 1% |
| (синоним: | эффективный | | мл 2% | 6 мл 2% раствора, | сонливость, | новокаина, тяжелая | раствора, по 2 и |
| ксилокаин, | рефракторный период | | раствора в | затем капельно в 5% | адинамия. При | сердечная | 10 мл 2% |
| ксикаин и др.) | кардиомиоцитов | | течение 3—5 | растворе глюкозы со | быстром | недостаточность, | раствора, по 2 |
| | желудочков. Не влияет | | мин или 10 мл | скоростью 2—3 | внутривенном | гипокалиемия | мл 10% |
| | на | | 2% раствора в | мл/мин; через 10— | введении возможно | | раствора. |
| | электрофизиологические | | течение 5—10 | 15 мин от начала | развитие гипотензии | | Драже, |
| | характеристики | | мин. При | капельного введения | и коллапса | | содержащие по |
| | миокарда предсердий. | | необходимости | повторно струйно | | | 0,25 г |
| | Антиаритмический | | введения | вводят 2—3 мл 2% | | | лидокаина. |
| | эффект развивается в | | повторяют | раствора. | | | Хранение: |
| | первые минуты после | | | Внутримышечно по | | | список Б |
| | начала внутривенного | | | 4—6 мл 10% | | | |
| | введения | | | раствора через | | | |
| | | | | каждые 3 ч | | | |


|-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Мекситил | Угнетает автоматизм, | Те же | Внутривенно | Внутрь по 0,2—0,4 г | Головокружение, | Гипотензия, | Капсулы, |
| Mexiletine | уменьшает | | 0,075—0,25 г в | 3—4 раза в день | нистагм, | выраженная | содержащие по |
| (мексилетин) | эффективный | | течение 5—15 | | затруднение речи, | сердечная | 0,05 и 0,2 г, |
| | рефракторный период | | мин. Внутрь | | тошнота, рвота, | недостаточность, | ампулы, |
| | кардиомиоцитов | | 0,3—0,4 г; при | | тремор, гипотензия | слабость синусового | содержащие по |
| | желудочков. При | | необходимости | | | узла, выраженные | 0,25 г |
| | исходно нарушенной | | до 0,6 г | | | нарушения | препарата. |
| | проводимости может | | | | | внутрижелудочковой | Хранение: |
| | увеличить ее | | | | | проводимости | список Б; в |
| | выраженность. При | | | | | | защищенном от |
| | внутривенном введении | | | | | | света месте |
| | снижает сердечный | | | | | | |
| | выброс и | | | | | | |
| | периферическое | | | | | | |
| | сопротивление. | | | | | | |
| | Антиаритмический | | | | | | |
| | эффект развивается при | | | | | | |
| | внутривенном введении | | | | | | |
| | в первые минуты после | | | | | | |
| | введения, при приеме | | | | | | |
| | внутрь — через 1—2 ч. | | | | | | |
| | Длительность действия | | | | | | |
| | около 6—8 ч | | | | | | |


|-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Новокаинамид, | Угнетает возбудимость, | Наджелудочковые | Внутривенно | Внутривенно | Тошнота, рвота, | Нарушение | Таблетки по 0,25 |
| Novocainnamidum | автоматизм, | и желудочковые | 5—10 мл 10% | капельно из расчета | понос, | предсердно- | и 0,5 г; |
| (синоним | проводимость и в | аритмии | раствора со | 2—3 мл/мин. | галлюцинации, | желудочковой и | герметически |
| прокаинамид и | меньшей степени | | скоростью 1— | Внутримышечно по | волчаночный | внутрижелудочковой | закрытые |
| др.) | сократимость миокарда. | | 2 мл в течение | 5—10 мл 10% | синдром. При | проводимости, | флаконы по10 |
| | При внутривенном | | 2 мин | раствора (до 20—30 | передозировке и | сердечная | мл 10% и |
| | введении вызывает | | | мл в сутки). Внутрь | повышенной | недостаточность, | ампулы по 5 мл |
| | гипотензивный эффект. | | | по 0,25—0,5 г | индивидуальной | повышенная | 10% раствора. |
| | Подавляет | | | каждые 4 ч | чувствительности | индивидуальная | Хранение: |
| | эктопическую | | | (суточная доза не | возможно угнетение | чувствительность к | список Б; в |
| | активность в | | | более 4 г) | сердечной | новокаину | защищенном от |
| | предсердиях и | | | | деятельности | | света месте |
| | желудочках. При приеме | | | | | | |
| | внутрь максимальный | | | | | | |
| | антиаритмический | | | | | | |
| | эффект развивается | | | | | | |
| | через 5—2 ч. | | | | | | |
| | Длительность действия | | | | | | |
| | около 3—4 ч | | | | | | |


|-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Орнид, Ornidum | Снижает возбудимость, | Желудочковые | Внутривенно | Внутримышечно или | Гипотензия, | Гипотензия, | Ампулы по 1 мл |
| (синоним бретилия | удлиняет эффективный | аритмии | из расчета 0,1 | подкожно по 0,5—1 | адинамия, | нарушения мозгового | раствора. |
| тозилат и др.) | рефрактерный период, | | мл 5% | мл 5% раствора 2—3 | диспептические | кровообращения | Хранение: |
| | уменьшает | | раствора на 1 | раза в день | расстройства, | | список Б; в |
| | сократимость миокарда. | | кг массы тела | | временное | | защищенном от |
| | Обладает | | в течение 10— | | ухудшение зрения | | света месте |
| | симпатолитическим | | 15 мин | | | | |
| | действием. Угнетает | | | | | | |
| | выделение | | | | | | |
| | норадреналина из | | | | | | |
| | окончаний | | | | | | |
| | симпатических нервов, | | | | | | |
| | уменьшая влияние | | | | | | |
| | симпатической | | | | | | |
| | иннервации на | | | | | | |
| | эффекторные органы. | | | | | | |
| | Антиаритмический | | | | | | |
| | эффект при | | | | | | |
| | парентеральном | | | | | | |
| | введении развивается | | | | | | |
| | через 20—40 мин. | | | | | | |
| | Длительность действия | | | | | | |
| | около 8 ч | | | | | | |


|-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Хинидина | Замедляет | Те же | Внутрь 0,2— | Внутрь по 0,2—0,4 г | Тошнота, понос, | Сердечная | Таблетки по 0,1 |
| сульфат, | синоатриальную и | | 0,6 г | 4—6 раз в день | боли в животе, | недостаточность, | и 0,2 г. |
| Chinidini sulfas | внутрижелудочковую | | | | ухудшение слуха, | предсердно- | Хранение: |
| | проводимость. | | | | зрения, | желудочковая | список Б; в |
| | Повышает порог | | | | тромбоцитопения, | блокада III степени, | защищенном от |
| | химической и | | | | анемия, | гипотензия, | света месте |
| | электрической | | | | агранулоцитоз, | насыщение | |
| | фибрилляции | | | | аллергические | сердечными | |
| | предсердий и | | | | реакции. При | гликозидами, | |
| | желудочков, удлиняет | | | | передозировке | повышенная | |
| | эффективный | | | | возможно угнетение | индивидуальная | |
| | рефракторный период | | | | сердечной | чувствительность | |
| | сердца. Оказывает | | | | деятельности | | |
| | умеренное | | | | | | |
| | холиноблокирующее и | | | | | | |
| | отрицательное | | | | | | |
| | инотропное действие. | | | | | | |
| | Обладает | | | | | | |
| | местноанестезирующим | | | | | | |
| | и сосудорасширяющим | | | | | | |
| | действием. | | | | | | |
| | Антиаритмический | | | | | | |
| | эффект развивается | | | | | | |
| | через 2—3 ч после | | | | | | |
| | приема внутрь. | | | | | | |
| | Длительность 4—6 ч | | | | | | |


|-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Этмозин, | Подавляет автоматизм, | Те же | Внутривенно | Внутрь по 0,2 г 3—4 | Шум в голове, | Нарушения | Таблетки, |
| Aethmozinum | замедляет | | 4—6 мл 2,5% | раза в день | головокружение, | проводимости, | покрытые |
| | проводимость, удлиняет | | раствора в | | онемение кончика | нарушения функции | оболочкой, по |
| | эффективный | | течение 5—7 | | языка, губ, тошнота, | печени, почек, | 0,025 г, таблетки |
| | рефрактерный период и | | мин | | боль в животе, | гипотензия | по 0,1 г, ампулы |
| | понижает возбудимость | | | | кожный зуд | | по 2 мл |
| | кардиомиоцитов. | | | | | | раствора. |
| | Обладает некоторой | | | | | | Хранение: |
| | коронарорасширяюшей, | | | | | | список Б; |
| | спазмолитической и | | | | | | таблетки — в |
| | холинолитической | | | | | | защищенном от |
| | активностью, мало | | | | | | света месте; |
| | влияет на инотропную | | | | | | ампулы в |
| | функцию миокарда | | | | | | защищенном от |
| | | | | | | | света месте при |
| | | | | | | | температуре не |
| | | | | | | | выше10° |


------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------


Тактика клинического применения противоаритмических средств. Прежде чем назначить больному лекарственную противоаритмическую терапию, необходимо убедиться в целесообразности ее проведения. Абсолютное показание к назначению П. с. — наличие опасных для жизни нарушений сердечного ритма, например желудочковой тахикардии в сочетании с ишемической болезнью сердца или сердечной недостаточностью, желудочковой экстрасистолии высокой степени у больного ишемической болезнью сердца. В то же время при выраженной сердечной недостаточности применение П. с. не показано, если нарушение сердечного ритма не представляет опасности для жизни больного (например, мерцательная аритмия при пороках сердца или застойной кардиомиопатии), поскольку перспектива нормализации ритма сердца в подобных случаях крайне сомнительна, а большинство П. с. обладает в той или иной степени выраженным отрицательным инотропным действием. Если аритмия не представляет опасности для жизни больного, то при отсутствии клинически значимых нарушений гемодинамики и выраженной субъективной симптоматики в назначении П. с. нет необходимости. Неприятные ощущения, обусловленные нарушением ритма сердца, но не носящие слишком тягостного для больного характера нередко удается устранить седативными средствами, не прибегая к терапии противоаритмическими препаратами Во многих случаях нарушение сердечного ритма субъективно не воспринимается больным, не вызывает гемодинамических нарушений и не представляет опасности для жизни. Такие больные вообще не нуждаются в медикаментозной терапии противоаритмическими средствами.


Выбор конкретного П. с. или комбинации препаратов данной группы остается в значительной мере эмпирическим. Вместе с тем при выборе П. с. необходимо учитывать, что результаты противоаритмической терапии во многом зависят от этиологии заболевания, лежащего в основе нарушения сердечного ритма. Так, при пороках сердца П. с. мало эффективны, пока не устранены хирургическим путем нарушения внутрисердечной гемодинамики. Невелик эффект П. с. и при тяжелых диффузных поражениях миокарда — тиреотоксическом сердце застойной кардиомиопатии (см. Кардиомиопатия), тяжелом Миокардите, а также при острых воспалительных процессах в миокарде, например при остром или рецидивирующем ревмокардите (см. Ревматизм Некоторые П. с. оказывают избирательное действие при определенных формах патологии. Например, этмозин не эффективен при лечении нарушений ритма сердца в остром периоде инфаркта миокарда, но оказывает выраженное противоаритмическое действие при хронических формах ишемической болезни сердца, а амиодарон наиболее эффективен при мерцательной аритмии, протекающей на фоне повышения функции щитовидной железы.


Меньшее значение при этом имеет конкретный патогенетический механизм нарушения ритма сердца, т.к., по-видимому, все П. с. обладают способностью в той или иной мере воздействовать на очаги активного гетеротропного автоматизма, механизм повторного входа возбуждения (см. Аритмии сердца) и триггерную активность (см. Экстрасистолия Кроме того, уточнить патогенез нарушений сердечного ритма с помощью общедоступных методов удается редко.


Назначение тех или иных П. с. производят с учетом вида аритмии. Наиболее резистентны к лекарственной терапии мерцание и трепетание предсердий для купирования которых используют наиболее активные препараты (например, хинидин, новокаинамид, дизопирамид). В то же время для профилактики пароксизмов мерцательной аритмии иногда с успехом применяют и менее эффективные П. с. — ?-адреноблокаторы, этмозин, этацизин, аллапинин и др., способные предупреждать возникновение экстрасистол, «запускающих» аритмию. Эффективность П. с. при желудочковой и суправентрикулярной экстрасистолии, а также при желудочковой тахикардии крайне вариабельна: в одних случаях при указанных нарушениях ритма лечебный эффект может быть достигнут с помощью относительно мало активных препаратов (дифенина, верапамила) в небольших дозах, в других, напротив, такие аритмии оказываются резистентными даже к комбинированной терапии высокоактивными противоаритмическими препаратами Для купирования и профилактики желудочковых нарушений ритма сердца у больных с инфарктом миокарда наиболее часто применяют лидокаин (внутривенно), что связано не только с его эффективностью при таких нарушениях ритма, но и с почти полным отсутствием у этого препарата отрицательного инотропного действия и угнетающего влияния на проводимость Однако способность лидокаина предотвращать развитие фибрилляции желудочков не доказана, в связи с чем для лечения желудочковых аритмий у больных с инфарктом миокарда все шире используют ?-адреноблокаторы (иногда в комбинации с лидокаином), предотвращающие трансформацию желудочковой экстрасистолии и тахикардии в фибрилляцию желудочков. Средством выбора при пароксизмальной атриовентрикулярной тахикардии считается верапамил, хотя при непереносимости и в редких случаях неэффективности верапамила приступы этой аритмии часто удается купировать другими противоаритмическими препаратами В лечении парасистолии оптимальных результатов удается добиться назначением амиодарона.


Так называемая тропность противоаритмических средств к наджелудочковым или желудочковым аритмиям сердца весьма относительна. Установлено, что верапамил, очень эффективный при атриовентрикулярной пароксизмальной тахикардии, в основе патогенеза которой лежит механизм повторного входа возбуждения в миокард, редко купирует желудочковую тахикардию, обусловленную тем же механизмом. Новокаинамид, тримекаин и лидокаин более эффективны при желудочковых нарушениях ритма сердца. Другие П. с. оказывают на наджелудочковые и желудочковые аритмии примерно одинаковое влияние.


Тактика использования П. с. в значительной степени определяется особенностями течения аритмии. Так, при экстрасистолии, носящей хронический характер и ощущаемой больным постоянно или почти постоянно, обычно требуется многолетнее непрерывное применение П. с., тогда как в случаях приступообразной экстрасистолии более целесообразен прием П. с. в ударных дозах для купирования приступов, если только экстрасистолия не представляет опасности для жизни больного, т.е. не достигает высоких степеней и при этом не связана с ишемической болезнью сердца, выраженными диффузными изменениями миокарда или сердечной недостаточностью. Если же такая связь имеется, то для предупреждения фибрилляции желудочков назначают постоянный прием ?-адреноблокаторов (при сердечной недостаточности в сочетании с препаратами наперстянки, мочегонными средствами и периферическими вазодилататорами).


Лечение пароксизмальных аритмии зависит от их вида, частоты и тяжести приступов. Постоянная противоаритмическая терапия необходима при опасных для жизни пароксизмах желудочковой тахикардии, а также при наджелудочковых аритмиях, протекающих с очень высокой частотой сердечных сокращений, что чаще всего наблюдается у больных с синдромом преждевременного возбуждения желудочков сердца (Синдром преждевременного возбуждения желудочков сердца т.к. рефрактерность дополнительных предсердно-желудочковых путей значительно меньше рефрактерности предсердно-желудочкового узла. В остальных случаях постоянный прием П. с. обычно требуется, если развернутые пароксизмы возникают два раза в месяц или чаще и не прекращаются самостоятельно в течение часа и более. При тяжело протекающих пароксизмах наджелудочковой тахикардии или мерцательной аритмии в стационаре подбирают П. с. для самостоятельного перорального купирования пароксизма больным (чаще всего хинидин) и определяют его дозу. Назначать П. с. больным, у которых пароксизмальные наджелудочковые аритмии протекают в форме коротких, состоящих из нескольких желудочковых комплексов «пробежек», не причиняющих больному существенных неудобств, нет необходимости.


Выбор П. с. существенно затруднен, когда нарушение сердечного ритма протекает на фоне брадикардии, т.к. многие П. с. отрицательно влияют на хронотропную функцию сердца. В наибольшей степени это относится к ?-адреноблокаторам, а также к верапамилу и амиодарону. У больных с так называемым синдромом слабости синусового узла частоту сердечных сокращений могут снизить П. с., которые при других формах патологии не оказывают влияния на частоту сердечных сокращений или даже увеличивают ее. Вместе с тем прогнозировать влияние того или иного П. с. на частоту сердечных сокращений при исходной брадикардии можно лишь с определенной долей вероятности, т.к. даже ?-адреноблокаторы не всегда вызывают значительное урежение сердечных сокращений.


При выборе лекарственной терапии нужно принимать во внимание не только особенности нарушения ритма сердца, но и клинико-фармакологические характеристики отдельных противоаритмических препаратов Так, для купирования остро возникших нарушений ритма сердца обычно прибегают к внутреннему введению П. с., что позволяет быстро получить эффективную концентрацию лекарственного вещества в крови. К числу П. с., используемых с этой целью относятся новокаинамид, лидокаин, тримекаин, мекситил, этмозин, этацизин, аймалин, анаприлин (обзидан, индерал), верапамил. Амиодарон, хотя и выпускается в ампулах, не пригоден в подобных ситуациях, т.к. имеет большой объем распределения в тканях, что не позволяет даже при парентеральном введении быстро достичь необходимой концентрации этого препарата в крови. Если аритмия часто рецидивирует то для ее купирования подбирают П. с., эффективные при приеме внутрь (быстро всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте и обладающие небольшим объемом распределения), например хинидин, новокаинамид, дизопирамид, аллапинин, этмозин, этацизин, ?-адреноблокаторы. Больному, уже получающему какой-либо препарат с противорецидивной целью рекомендуют дополнительно принять его внеочередную дозу, в противном случае доза должна быть в 2—3 раза больше, чем назначаемая при плановой терапии.


Для предупреждения рецидивов аритмий показан постоянный прием П. с. внутрь. В таких случаях желательно, чтобы препарат медленно всасывался в желудочно-кишечном тракте и медленно выводился из организма, что обеспечивает постоянство концентрации лекарственного вещества в крови. Этим требованиям в наибольшей мере отвечает амиодарон, период полувыведения которого равен примерно месяцу. Фармакокинетика большинства других П. с. крайне затрудняет их применение для предупреждения рецидивов Так, период полувыведения хинидина равен примерно 6 ч, период полувыведения новокаинамида еще меньше, из-за чего указанные П. с. приходится назначать не менее 4 раз в сутки с равными интервалами (без ночного перерыва). В связи с этим все большее распространение находят лекарственные формы П. с. пролонгированного действия, например препарат хинидина кинилентин.


Все П. с. могут вызывать разнообразные, нередко выраженные побочные эффекты. Почти все П. с. (за исключением дифенина, верапамила и в меньшей мере лидокаина) отрицательно влияют на проводимость В связи с этим в процессе терапии П. с. необходим целенаправленный электрокардиографический контроль, особенно после их первичного назначения или увеличения дозы. Кроме того, многие блокаторы натриевых каналов могут сами вызывать нарушения сердечного ритма (так называемое аритмогенное, или проаритмическое, действие). Как правило, чем выше антиаритмическая активность препарата тем чаще проявляются его проаритмический эффект. Вызванная П. с. аритмия может выражаться появлением или учащением экстрасистол, возникновением эктопических тахикардий и фибрилляции желудочков. Поэтому лечение хинидином, дизопирамидом, новокаинамидом, этмозином, этацизином и аллапинином наиболее безопасно начинать в стационаре лучше всего под контролем мониторирования ЭКГ (см. Мониторное наблюдение) или частой регистрации ЭКГ в одном отведении. Это относится в первую очередь к больным со стенокардией высокого функционального класса, с выраженными диффузными поражениями миокарда. При появлении или учащении желудочковых экстрасистол или желудочковой тахикардии необходимо немедленно отменить назначенный препарат Принципы комбинированной терапии П. с. разработаны недостаточно. Согласно многочисленным клиническим наблюдениям ?-адреноблокаторы при нормальной атриовентрикулярной проводимости и хорошем функциональном состоянии миокарда можно комбинировать почти со всеми П. с. Назначение других сочетаний П. с. требует углубленного знания свойств каждого из препаратов входящих в состав той или иной комбинации, и особенностей их взаимодействия друг с другом (см. Несовместимость лекарственных средств).


Библиогр.: Мазур Н.А. Основы клинической фармакологии и фармакотерапии в кардиологии, с. 243, М., 1988; он же, Пароксимальные тахикардии, М., 1984; Метелица В.И. Справочник кардиолога по клинической кардиологии, с. 97, 120, М., 1987; Руководство по кардиологии, под ред. Б.И. Чазова, т. 3, с. 466, М., 1982; Янушкевичус З.И. и др. Нарушение ритма и проводимости сердца, с. 210, М., 1984.
II Противоаритмические средства (antiarrythmica; Анти- + аритмия (Аритмия сердца); син. антиаритмические средства)
лекарственные средства, применяемые для нормализации нарушенного ритма сердечных сокращений (например, новокаинамид, хинидин, этмозин, аймалин).




"НТС" >> "П" >> "ПР" >> "ПРО" >> "ПРОТ"

Статья про "Противоаритмические средства" в НТС была прочитана 276 раз
Пицца в сковороде
Бургер двойного помола

TOP 15